GLIPTINE (DPP4-Hemmer)
Wirkprinzip
Gliptine sind Substanzen, die den Abbau der Inkretine hemmen. Inkretine sind Darmhormone, die die Produktion und die Wirkung von Insulin positiv beeinflussen sowie die Beta-Zellen der Bauchspeicheldrüse zur Insulinproduktion anregen – sofern der Blutzuckerspiegel erhöht ist. Die längere Anwesenheit von Inkretinen (GLP1 und GIP) wirkt sich günstig auf die Wirkung von Insulin aus, weil Inkretine die Wirkung von Insulin verstärken. Der Gegenspieler von Insulin, das Hormon Glukagon, wird gehemmt.
Inkretine können von Natur aus nur kurze Zeit günstig auf die Blutzuckerregulation einwirken. Sie werden normalerweise innerhalb weniger Minuten abgebaut. Der Abbau der Inkretine erfolgt über das Enzym Di-Peptidyl-Peptidase 4, kurz: DPP4. DPP4-Hemmer hemmen jenes Enzym, das für den Abbau der Inkretine zuständig ist. Daduch können Inkretine ihre blutzuckersenkende Wirkung länger entfalten. Daher stammt die Namensgebung „DPP4-Hemmer“.
Da die Wirkung der Inkretine von der Höhe des Blutzuckerspiegels abhängig ist, kommt es normalerweise bei niedrigen Blutzuckerspiegeln weder zu einer Stimulierung der Beta-Zellen noch zu einer Unterdrückung der blutzuckersteigenden Alpha-Zellen. Eine Unterzuckerung ist daher ausgeschlossen.
Die Arznei wirkt nur dann, wenn gegessen wird und die Nahrung Kontakt mit der Dünndarmschleimhaut hat. Je mehr Kohlenhydrate gegessen werden, desto mehr Inkretine werden freigesetzt und desto bessern können DPP-4-Hemmer wirken.
Die Medikamente hemmen abhängig vom Blutzuckerspiegel den Abbau des Darmhormons Glucagon Like Peptid 1 (GLP-1), das zu den Darmhormonen (Inkretinen) zählt. Es wird normalerweise innerhalb weniger Minuten von dem Enzym Dipeptidylpeptidase 4 (DPP-4) abgebaut.
Bessere Wirkung durch Kombination mit anderen Oralen Andidabetika
Aufgrund ihrer relativ geringen Wirkung in der Einzeltherapie, werden Gliptine in Kombination mit Metformin (primär) oder Sulfonylharnstoffen oder aber in Tripelkombinationen eingesetzt. In Kombination mit Metformin beträgt die durchschnittliche HbA1c-Senkung ca. 0.8 %.
Nebenwirkungen
DPP4-Hemmer können zu Magen-Darm-Beschwerden, Übelkeit, selten zu einer Bauchspeicheldrüsenentzündung führen. Aus Sicherheitsgründen wird diese Medikamentengruppe aufgrund fehlender Daten auch Patienten unter 18 Jahren nicht empfohlen.
Ausschlussgründe
Bei mittlerer bis schwerer Niereninsuffizienz sind DPP4-Hemmer nicht geeignet.
Sind Unterzuckerungen möglich?
Nein.
Einfluss auf das Gewicht
Gewichtsneutral
Handelsbezeichnungen der DPP4-Hemmer
Onglyza®, Januvia®, Galvus®, Tradjenta®
Handelsbezeichnungen der DPP4-Hemmer in Kombination mit Metformin
Eucreas®, Janumet®, Velemtia® (Kombination aus Gliptin + Metformin)
Chemische Wirksubstanzen
Sitagliptin, Vildagliptin, Saxagliptin, Linagliptin, Alogliptin
